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  咪喹莫特使用说明书 

     

   【药品名称】    

    通用名:咪喹莫特
    
    英文名:Imiquimod
    
    汉语拼音:Mikuimote
   

    本品的主要成份为:本品主要成份为咪喹莫特,其化学名为:1-异丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。其化学结构式:

    分子式: C14H16N4
    
    分子量:240.31
 

    性状】本品为乳剂型基质的白色乳膏。
   
药理、毒理研究

     1.药效学
   
咪喹莫特,属咪唑喹啉类化合物。是一个小分子免疫调节剂。其治疗外生殖器/肛周疣的作用机制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性,也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。但临床前研究提示本品可能通过诱导体内包括INF-α在内的细胞因子而产生抗病毒活性。这些发现的临床相关性尚不清楚。

    2.毒理学

大鼠和小鼠皮肤给药,每周3次,连给4个月。大鼠0.5和2.5mg/kg可见体重下降,脾重量增加。局部皮肤刺激(严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂)比在人身上观察到的严重。组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症,没有观察到无副反应的剂量。小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。小鼠0.4mg/kg(大约临床人用剂量的2倍)是安全剂量。

    致突试验表明:没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。

    用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示,不影响生殖。在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。不影响子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中,没有发现咪喹莫特有致畸作用。

  【药代动力学】

   没有可以利用的皮肤给药的药代动力学资料。研究表明,局部应用5% 咪喹莫特乳剂,通过皮肤全身吸收很少。

  【适应症】

    5% 咪喹莫特乳剂局部用于治疗成人外生殖器和肛门的疣/尖锐湿疣。

  【用法用量】

(1) 每周3次(星期一、三、五或二、四、六),临睡前用药。合理用药以发挥本品的最大疗效。建议用药前和用药后洗手。咪喹莫特采用软管包装,每管3克(1克=1000毫克),可涂抹面积为240平方厘米的疣体,避免过量使用本品。
   (2) 睡前取适量药膏,均匀涂抹一薄层于疣体部位,轻轻按摩直到药物完全吸收,并保留6-10小时,用药部位不要封包。
   (3) 在涂药膏后6-10小时请勿洗澡,6-10小时后,用清水和中性肥皂将药物从疣体部位洗掉;
   (4) 患者应持续使用药膏,直到疣体完全清除,疣体最快2-4周清除,一般多在8-12周清除,用药最多不超过16周。
   (5) 用药后局部有轻度红斑者,可不必停药而持续使用;如患者感到全身不适或出现较为明显的局部皮肤反应(较明显的的水肿、糜烂、疼痛等)时,应停用药物次数,待反应减轻后再继续用药。

【不良反应】

多数病人治疗过程中无任何不良反应。

【禁忌症】

1)对咪喹莫特或赋形剂过敏者;

    (2)不推荐用于尿道、阴道内、子宫颈、直肠或肛门内的HPV感染;

 (3)不推荐在其它药物或外科治疗后立即使用5% 咪喹莫特乳膏剂治疗;

【注意事项】

    (1)需要经医生指导后使用。本品为外用药,应避免与眼接触。

    (2)治疗部位不需用绷带等覆盖。

3)5%咪喹莫特乳膏剂可减弱避孕套的避孕效果,因此在用药时应避免性接触。

4)对于包皮过长,未行包皮环切术者,若疣体长在包皮内,应每天将包皮上翻后清洁。

    (5)在用药部位及周围皮肤的反应,例如红斑、剥脱/剥落、糜烂和水肿是很常见的。大部分皮肤反应是轻度和中度,严重的皮肤反应一旦发生应及时报告医生。

【孕妇及哺乳期妇女用药

1)不推荐孕妇应用本品。

2)不知道局部应用咪喹莫特后乳汁中是否有药物分泌,不推荐哺乳期妇女应用本品。

【儿童用药没有18岁以下患者用药经验。

药物过量人用5%咪喹莫特乳剂一般不可能过量,因为皮肤吸收非常少。动物实验证实,家兔皮肤给药致死剂量大于1600mg/m2。持续过量局部使用5%咪喹莫特乳剂,可引起严重的局部皮肤反应。临床多次口服给药剂量>200mg副作用为低血压,低血压只发生在口服或静脉给药。

【规格】3g,150mg(5%)。

【包装】铝箔包装袋装。

【贮藏】避光,低于25℃保存。

【有效期】有效期二年

 
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